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本文以大黄酸为先导化合物，将其3位羧基分别与亮氨酸、异亮氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、色氨酸、蛋氨酸、脯氨酸和2-氨基丁酸的氨基形成酰胺键，合成8个衍生物，再碱化得钠盐。采用MTT法测定这些化合物对H460肺癌细胞的体外生长抑制活性。选取活性较好的化合物，在相应的IC15和IC20浓度下，初步测定放射增敏活性。结果显示除大黄酰色氨酸钠在24h和48h和大黄酰脯氨酸钠在48h有促进增殖作用，其余大黄酸氨基酸钠盐衍生物对肺癌H460细胞具有显著的浓度和时间依赖型生长抑制活性。其中大黄酰亮氨酸钠作用24、48、72h