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乳腺癌是我国常见的一种恶性肿瘤,发病率日渐增加并年轻化,严重威胁着女性身体健康。随着近些年来医学包括药物化学的发展,多种针对乳腺癌靶标的小分子化合药物已在临床上被广泛使用,取得了相当的疗效。本文就乳腺癌的相关靶标如雌激素受体、细胞色素、核受体家族进行简要介绍并且就一些常用的小分子药物如雷诺昔芬、托瑞米芬、他莫昔芬、阿那曲唑、依西美坦、来曲唑、紫杉醇、多西紫杉醇等药物的临床治疗、不良反应及不同药物疗效对比的研究进展进行综述。