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脑内雌激素的来源包括透过血脑屏障的循环雌激素以及脑局部合成的雌激素。雌激素可以调节脑发育、突触可塑性,以及学习和记忆等脑的高级功能,也能调节胆碱能系统、多巴胺能系统和5-羟色胺能系统等的生理功能。雌激素具有两类受体：一是经典的核受体ER-α和ER-β;二是近年新发现的膜性受体ER-X和G蛋白偶联受体GPR30（G protein-coupled receptor）以及Gαq-ER。核受体介导雌激素的基因型效应即调节特异性靶基因的转录,而膜性受体（包括核受体的膜性成分）介导快速的非基因型效应,但也可通过第二