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目的:寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物。方法:以哌嗪为起始原料,通过与[二-(4-氟苯)]甲基氯反应得到 1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪Ⅰ,Ⅰ分别通过烷基化、烷基二硫代甲酰化、酰基化和Mannich反应在哌嗪的4-位引入具有抗肿瘤活性的基团,得到 9 个未见文献报道的 1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-取代哌嗪衍生物Ⅱa-i。通过SRB法和MTT法测试了它们对 8 种瘤株生长的抑制率。结果:改进了关键中间体Ⅰ的制备方法,使收率由文献的54%提高到74%。初步生物活性实验结果表明, 该类化合物对瘤株 S