【摘 要】
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目的：研究苍耳子炮制前后对小鼠的急性毒性及主要毒性成分、药效成分的含量差异。方法：急性毒性实验采用小鼠灌胃给药测定其半数致死剂量(LD50)和最大耐受量（MTD），并通过组织病理切片观察其对小鼠肝、肾等脏器的损伤；采用高效液相色谱法（HPLC）比较苍耳子炮制前后2种水溶性苷类毒性成分和4种酚酸类有效成分的含量差异。结果：苍耳子的水煎剂和水煎剂醇沉沉淀，以及炒苍耳子的水煎剂和水煎剂醇沉沉淀的MTD分
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项（2018ZX09201010）——中药口服制剂先进制造关键技术与示范研究；
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目的：研究苍耳子炮制前后对小鼠的急性毒性及主要毒性成分、药效成分的含量差异。方法：急性毒性实验采用小鼠灌胃给药测定其半数致死剂量(LD50)和最大耐受量（MTD），并通过组织病理切片观察其对小鼠肝、肾等脏器的损伤；采用高效液相色谱法（HPLC）比较苍耳子炮制前后2种水溶性苷类毒性成分和4种酚酸类有效成分的含量差异。结果：苍耳子的水煎剂和水煎剂醇沉沉淀，以及炒苍耳子的水煎剂和水煎剂醇沉沉淀的MTD分别为291.73、405.75、318.64和480.77 g生药/kg。炮制前后苍耳子水煎剂醇沉上清的LD50分别为468.18和573.48 g生药/kg。组织病理结果显示死亡小鼠多数脏器出现不同程度的充血，以肝、肺、胃和小肠最为明显。苍耳子炮制后，水煎剂和水煎剂醇沉上清中的羧基苍术苷含量均显著降低（P<0.01）；炒苍耳子中咖啡酸和异绿原酸C的含量显著升高（P<0.01）。结论：苍耳子炮制后毒性可显著降低，有效成分溶出增加。水煎剂醇沉上清为苍耳子的主要毒性部位。
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