【摘 要】
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将药物或活性物质进行局部结构改造,是开发新药较易进行的途径之一。先导化合物的原子或基团调换为电子等排体;有意识地修饰结构以改变化合物的理化性质,从而促进吸收;或增高
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将药物或活性物质进行局部结构改造,是开发新药较易进行的途径之一。先导化合物的原子或基团调换为电子等排体;有意识地修饰结构以改变化合物的理化性质,从而促进吸收;或增高位阻,以阻滞代谢,足以延长持效。改造结构,如保留药物与受体结合的药效基团,可能仍保持药效。抑制有关的酶,为近代许多新药设计的出发点。将两种药物的部分结构拼合在同一分子内,或将两者的药效基团兼容在同一结构,可能使形成的药物兼具两者的特色。药物潜伏化是改变药物理化性质以有利于给药的常用手段。
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