电子等排体相关论文
随着世界各国环境保护意识的日益提高,对润滑油添加剂的要求也越来越苛刻,环境友好型润滑油添加剂已成为当前该领域研究的热点。本......
心肌肥大（HCM）是最常见的遗传性心血管疾病,终末期引发心率失常、心力衰竭、中风、心源性猝死等一系列反应。它是一种全球性疾病,全......
川芎嗪(Ligustrazine,Lig;Tetramethylpyrazine,TMP)为伞形科植物川芎和姜科植物温莪术根茎及大戟科植物通风麻风树茎中的主要化学......
利用点击化学方法构建了双炔酰菌胺结构中酰胺键的电子等排体1，2，3-三唑环，合成了一系列扁桃酰胺类杀菌剂的类似物。初步生物活性表明......
该文以超高效、高选择性稻田除草剂CH-900的活性结构磺酰三唑酰胺为先导,通过生物合理设计将Se作为S的电子等排体引入到农药分子中......
以生物电子等排体原理设计合成了2-[[3-羟苯基]亚氨基]苯酚,测试了其清除DPPH·的活性,并分别探讨了溶剂效应和作用时间这两个因素......
乙酰胆碱酯酶(AChE)是与突触体相关联的一种蛋白酶,可促进神经递质乙酰胆碱在胆碱能突触间隙的水解。乙酰胆碱酯酶抑制剂在体内抑......
芳基二酮酸类化合物是第一类具有细胞内抗病毒活性的HIV-1整合酶抑制剂，但是其生物利用度不高，代谢稳定性差。因此，为了提高芳基二酮......
据统计，全世界约有一半人口感染了幽门螺旋杆菌（Helicobacterpylor），它能够导致胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡甚至胃癌等。尿素酶广泛存......
该研究应用组合化学技术,选择两类蛋白水解酶,设计、合成其抑制剂化合物库,深入探讨结构和生物活性的关系.基质金属蛋白酶是一类含......
在近20年上市的农药中有将近70%的物质至少含有一个杂环结构。目前,销售额位列前茅的一些商品化的农药产品,如广谱杀菌剂嘧菌酯和......
为寻找由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效修饰方法,基于电子等排原理,用酰腙作为诺氟沙星C-3羧基等排体,得到10个诺氟沙星......
用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应......
摘要基于抗菌氟喹诺酮的作用靶拓扑异构酶与哺乳动物的相似性，为寻找由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效修饰方法，用嘿二唑杂环作为诺......
用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星（1）的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4（5）,再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成......
为寻找由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效修饰方法，基于电子等排原理，用酰腙作为诺氟沙星C-3羧基等排体，得到10个诺氟沙星酰......
以生物电子等排体原理设计合成了2-[[3-羟苯基]亚氨基]苯酚，测试了其清除DP-PH·的活性，并分别探讨了溶剂效应和作用时间这两个......
以2-氟-4-甲基苯胺为原料,经酰基化、硝化、水解、还原、环化,合成了鸟嘌呤的非极性电子等排物4-氟-6-甲基-1-H-苯并咪唑,通过对反......
<正> 改变结构以寻找新药目前尚无成熟规律可循。但生物电子等排(Bioisosterism)原理仍应用最多。应用生物电子等排原理改变药物的......
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催产素是第一个人工全合成成功的具有生物活性的九肽激素，具有刺激宫缩和促宫颈成熟的生理作用，被广泛应用于催产、引产和防止产后出......
为进一步发现氟喹诺酮药物向抗肿瘤活性转化的结构修饰新策略,用酰氨基为左氧氟沙星(1)C-3羧基的电子等排体,5-芳苄叉基饶丹宁为其......
本论文包含两个部分。本论文的第一部分为新型腺苷A2A受体拮抗剂的设计、合成和活性研究。帕金森综合征（Parkinson’s Disease,PD）是......
<正>在创新型活性组分的寻找过程中,研究人员经常会遇到以下问题:活性不够强,知识产权受限,先导化合物结构过于复杂(如天然产物),......
苯并杂卓是一类具有重要生理活性的杂环化合物,它的某些衍生物已经作为抗焦虑、催眠镇静及治疗心血管病的药物应用于临床。因此,探......
精氨酸脱亚胺酶4(Protein Arginine Deiminase 4,PAD4)是近年来发现的治疗类风湿性关节炎的新靶点,精氨酰胺类化合物与PAD4有较好......
阔马酸含有一个2H-吡喃-2-酮结构单元,许多含有2H-吡喃-2-酮结构单元的化合物都有很好的生物活性,包括:抗肿瘤作用、抗菌作用、神......
Roscovtine是人工合成的嘌呤类CDK抑制剂,已进入抗肿瘤临床研究阶段。Roscovitine的发现使得许多研究团队开始关注这类结构,并在此......
