【摘 要】
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目的 制备一种人参皂苷Rk1修饰的伊曲康唑新型脂质体（R-ITZ-Lip）用于肿瘤治疗，并初步考察其体内外抗肿瘤药效。方法 采用逆向蒸发法制备R-ITZ-Lip，对其进行粒径、电位、包封率等表征研究；采用荧光显微镜和流式试验定性定量考察R-ITZ-Lip体外肿瘤细胞靶向性，采用活体和离体成像试验考察其体内肿瘤靶向性；采用MTT试验和肿瘤生长曲线考察其体内外药效。结果 R-ITZ-Lip外观呈圆形，
【基金项目】
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国家自然科学基金项目（82073789）；
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目的 制备一种人参皂苷Rk1修饰的伊曲康唑新型脂质体（R-ITZ-Lip）用于肿瘤治疗，并初步考察其体内外抗肿瘤药效。方法 采用逆向蒸发法制备R-ITZ-Lip，对其进行粒径、电位、包封率等表征研究；采用荧光显微镜和流式试验定性定量考察R-ITZ-Lip体外肿瘤细胞靶向性，采用活体和离体成像试验考察其体内肿瘤靶向性；采用MTT试验和肿瘤生长曲线考察其体内外药效。结果 R-ITZ-Lip外观呈圆形，平均粒径为（124.67±2.05）nm，包封率为（97.49±1.93）%；体外细胞摄取试验结果表明，R-ITZ-Lip能够被乳腺癌细胞4T1特异性摄取，活体和离体成像结果表明R-ITZ-Lip在4T1异种移植小鼠模型的肿瘤部位分布显著增强；MTT试验表明R-ITZ-Lip对4T1细胞表现出较好的抑制作用，IC50为1.37μg·mL-1，低于伊曲康唑胆固醇脂质体（C-ITZ-lip）的3.12μg·mL-1,4T1异种移植小鼠模型体内药效结果表明，R-ITZ-Lip有效地抑制了肿瘤的生长，R-ITZ-lip组的抑瘤率为83.54%，优于C-ITZ-lip组（73.87%）和ITZ注射液组（57.86%）。结论 构建了一种用于治疗肿瘤的R-ITZ-Lip，具有改善的制剂学性质，能够实现肿瘤的精准靶向，提高治疗效果。
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