【摘 要】
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目的:考察黄芩的主要成分对Caco-2细胞上P-gp表达的影响。方法:将5、10、20、40、80、160μmol/m L黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素与Caco-2细胞共同孵育72 h,检测黄芩苷、黄芩素和
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目的:考察黄芩的主要成分对Caco-2细胞上P-gp表达的影响。方法:将5、10、20、40、80、160μmol/m L黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素与Caco-2细胞共同孵育72 h,检测黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素对Caco-2细胞P-gp蛋白表达及罗丹明123在Caco-2细胞内累积量变化的影响,考察黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素在Caco-2细胞模型转运的特征。结果:5~40μmol/m L黄芩苷、黄芩素和5~20μmol/m L汉黄芩素对Caco-2细胞无明显毒性,可显著诱导Caco-2细胞P-gp蛋白表达,降低罗丹明123在Caco-2细胞内的累积量,呈浓度和时间依赖性。随着黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素浓度的升高,AP→BL和BL→AP的表观渗透系数越大,在相同浓度下,黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素AP→BL转运量显著大于BL→AP转运量(P<0.05),但两者的比例趋向一个常数。结论:黄芩苷、黄芩素及汉黄芩素可上调Caco-2细胞P-gp蛋白表达并影响其转运活性,可能存在载体介导黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素外排。
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