【摘 要】
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环巴胺是一种选择性抑制Hedgehog信号通路的甾体生物碱,具有显著的抗肿瘤活性。为研究环巴胺类似物抗肿瘤作用的构效关系,本文以介芬胺为原料,采用选择性还原、甲基化及氧化
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环巴胺是一种选择性抑制Hedgehog信号通路的甾体生物碱,具有显著的抗肿瘤活性。为研究环巴胺类似物抗肿瘤作用的构效关系,本文以介芬胺为原料,采用选择性还原、甲基化及氧化反应合成了环巴胺及8个类似物,其中化合物4、9、10的结构未见文献报道。运用MS、NMR对产物进行了结构表征,以MTT法研究产物对人胰腺癌Aspc-1和人胃癌SGC-7901细胞体外增殖的抑制作用,结果化合物5对两种细胞均有抑制作用,但活性略低于环巴胺。
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