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以20mol%Et3N作为催化剂,3-羟基氧化吲哚与β-芳基丙烯二腈为原料,经Michael加成/环化串联反应合成了13个新型螺[二氢呋喃-2,3′-氧化吲哚]衍生物(3a~3m),分离收率51%~99%,dr值1∶1~4∶1,产物结构经1HNMR,13CNMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。考察了化合物对LPS激活巨噬细胞RAW264.7的抑制作用。结果表明:化合物3g的细胞抑制活性最强(IC50:18.59μM),化合物3d对炎症因子NO释放的抑制活性最强(IC50:50.87μM)。