肿瘤靶向性多功能亚硝基脲的合成及抗肿瘤活性评价

来源 :化学试剂 | 被引量 : 0次 | 上传用户：Melissachen

【摘要】

：

氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗肿瘤药物,该类药物通过诱导形成DNA股间交联(dG-dC交联)发挥抗肿瘤作用。但O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(O6-alkylguanine-DNA alkylt

【作者】

：

刘琪王娇娇赵丽娇孙国辉任婷张娜钟儒刚

【机构】

：

北京工业大学环境与生命学部环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室

【出处】

：

化学试剂

【发表日期】

：

2021年6期

【关键词】

：

氯乙基亚硝基脲肿瘤靶向性肿瘤低氧耐药化疗药物

【基金项目】

：

国家自然科学基金资助项目(21778011),北京市长城学者计划项目(CIT&TCD20180308),北京市百千万人才计划项目(2019A16),北京市自然科学基金资助项目(7192015),北京市教委北京市重点实验室建设项目(PXM2015014204500175)。

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氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗肿瘤药物,该类药物通过诱导形成DNA股间交联(dG-dC交联)发挥抗肿瘤作用。但O⁶-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(O⁶-alkylguanine-DNA alkyltransferase,AGT)介导的细胞耐药性及明显的毒副作用降低了其抗癌效果。合成了一种肿瘤靶向性多功能亚硝基脲,该化合物由具有低氧选择活性的偶氮苯衍生物、能够抑制AGT活性的O⁶-苄基鸟嘌呤衍生物和氯乙基亚硝基脲3部分组成。该化

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