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目的合成一系列3-芳基-1H-5-取代吡唑酰腙类化合物,用于抗癫痫和抗炎活性筛选.方法以苯乙酮(或取代苯乙酮)为起始原料与草酸二乙酯发生缩合反应,然后与水合肼环化、肼解,最后与芳香醛(酮)缩合得到目标化合物5a-5o。采用最大电惊厥实验(MES)和皮下戊四唑实验(scPTZ)筛选其抗癫痫活性,旋转棒法评价其神经毒性;采用脂多糖(LPS)诱导TNF-α释放模型评价化合物的体外抗炎活性。结果部分化合物显示出抗最大电惊厥活性,大多数化合物显示出抗戊四唑诱导惊厥的活性。化合物5f在30 mg/kg下仍表现良好的抗