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目的:制备RGD修饰的葫芦素B纳米结构脂质载体(RGD-CuB-NLC),观察RGD-CUBNLC对乳腺癌细胞的体外抑制作用和对乳腺癌荷瘤裸鼠的抑瘤作用。方法:采用薄膜分散法制备得RGD-CuB-NLC,按照贴壁细胞的培养方法,制成MCF-7乳腺癌单细胞混悬液,接种于96孔培养板,建立RGD-CuB-NLC组,CuB-NLC、RGD-NLC为对照组,另设NLC空白组,计算不同条件的抑制率。建立裸小鼠移植瘤,将合格的30只移植瘤裸小鼠随机分成五组,每组6只。分别尾静脉注射CuB注射液,CuB-NLC,RGD-NLC,RGD-CuB-NLC和0.9%氯化钠溶液,每间隔24 h给药1次,共7次,记录鼠重、瘤体质量并计算抑瘤率。结果:RGD-CuB-NLC:形态为圆形,包封率>80%,粒径<150 nm,平均为(115.6±2.1)nm,多分散系数为(0.217±0.033),电位为(-12.31±0.76)mV。不同脂质体对乳腺癌细胞体外抑制率分别为:NLC组为0,CuB-NLC组为(46.3±2.21)%,RGD-NLC组为(55.7±3.22)%,RGD-CuB-NLC组为(75.6±5.67)%,比较差异有统计学意义(P<0.05)。0.9%氯化钠溶液组、CuB组、CuB-NLC组、RGD-NLC组与RGD-CuB-NLC组抑瘤率比较差异均有统计学意义(P<0.05);CuB组、CuB-NLC组、RGD-NLC组、RGD-CuB-NLC组与0.9%氯化钠溶液组抑瘤率比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:RGD修饰的葫芦素B纳米结构脂质载体能够抑制乳腺癌细胞的增值和肿瘤的生长。