目的:比较冬凌草甲素磷脂复合物水混悬液、冬凌草甲素磷脂复合物纳米结构脂质载体和冬凌草甲素磷脂复合物油制剂在SD大鼠体内生物利用度及药动学行为。方法:溶剂挥发法制备冬凌草甲素磷脂复合物。乳化超声法制备冬凌草甲素磷脂复合物纳米结构脂质载体,将冬凌草甲素磷脂复合物分散于辛癸酸甘油脂中制备油制剂。SD大鼠分别灌胃给予冬凌草甲素原料药混悬液、冬凌草甲素磷脂复合物混悬液、冬凌草甲素磷脂复合物纳米结构脂质载体和冬凌草甲素磷脂复合物油制剂,HPLC法测定冬凌草甲素的血药浓度,并计算主要药动学参数。结果:冬凌草甲素磷脂复合物纳米结构脂质载体和磷脂复合物油制剂的t_max、C_max、AUC_0～t及AUC_0～∞与原料药和磷脂复合物混悬液相比均有显著性差异。与原料药相比,冬凌草甲素磷脂复合物的纳米结构脂质载体和油制剂口服吸收生物利用度分别提高了2.38倍和2.53倍。结论:冬凌草甲素磷脂复合物油制剂载药量大,制备工艺简单,是冬凌草甲素磷脂复合物理想的给药制剂。