国产氟罗沙星健康志愿者药物动力学研究

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研究了7名健康志愿者口服单剂国产氟罗沙星400mg后的药物动力学特征。用高效液相色谱法(HPLC)测定血清和尿中药物浓度。该药在体内转运过程以二室模型拟合为优,其显著特点是消除半衰期长(11.27h)、血药峰浓度高(4.59μg/ml)、表观分布容积大(0.87L/kg)、血药时曲线下面积和系统清除率分别为67.78μgh/ml和102.1ml/min。尿药浓度在服药后2~4h达到高峰为298±115μg/ml,48~60h仍可达14.3±8.4μg/ml。服药后24、60h,尿药排泄率分别为52.6%和67.6%。结果表明:口服单剂国产氟罗沙星400mg后血和尿中可迅速达到有效抗菌浓度且维持时间长 Pharmacokinetic characteristics of four healthy volunteers after single oral administration of 400 mg of fleroxacin were studied. Serum and urine drug concentrations were determined by high performance liquid chromatography (HPLC). The drug in the body in the process of transport to two-compartment model fitting is excellent, its remarkable feature is the elimination of half-life (11.27h), peak plasma concentration (4.59μg / ml), the apparent volume of distribution (0.87L / Kg), the plasma area under the curve and system clearance rate were 67.78μgh / ml and 102.1ml / min. Urine drug concentration peaked at 298 ± 115μg / ml 2 ~ 4h after administration and 14.3 ± 8.4μg / ml after 48 ~ 60h. Urine drug excretion rates were 52.6% and 67.6% at 24 and 60h after taking the medicine. The results showed that oral administration of a single dose of fleroxacin 400mg could rapidly reach the effective antibacterial concentration in the blood and urine and maintain a long time
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