HPLC法测定柠檬苦素的平衡溶解度和表观油水分配系数

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目的:测定柠檬苦素的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:HPLC法测定柠檬苦素的浓度,采用Dikma C18色谱柱(5μm,4.6 mm×250 mm),以乙腈-水(45∶55)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm,测定柠檬苦素在有机溶剂、水、缓冲液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度,及其在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃时柠檬苦素在水中的平衡溶解度为6.85μg·mL-1,表观油水分配系数为65.55(lg P=1.82);在pH 4.0缓冲液中的平衡溶解度最小,表观油水分配系数最大;在二氯甲烷、乙腈、丙酮等有机溶剂中溶解度较大;吐温80对柠檬苦素有较强的增溶能力。结论:柠檬苦素水溶性差,易溶于有机溶剂,提高其溶解度可能会提高药物口服吸收效率及其口服制剂的生物利用度。
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