【摘 要】
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非洛地平和辛伐他汀在临床上广泛被联合使用,然而并未见关于二者相互作用的研究报道,本研究旨在从体内和体外两方面研究辛伐他汀对非洛地平的代谢和口服药代动力学的影响。非
【机 构】
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中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室; 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室;
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非洛地平和辛伐他汀在临床上广泛被联合使用,然而并未见关于二者相互作用的研究报道,本研究旨在从体内和体外两方面研究辛伐他汀对非洛地平的代谢和口服药代动力学的影响。非洛地平和辛伐他汀在大鼠肝微粒体中共温孵,结果表明辛伐他汀是非洛地平的非竞争性抑制剂,抑制常数Ki=(9.86±0.27)μmol/L。12只大鼠随机分为两组,Ⅰ组灌服非洛地平;Ⅱ组灌服非洛地平和辛伐他汀。大鼠同时灌服非洛地平和辛伐他汀后,测得非洛地平的cmax和AUC0-∞显著增加,清除率(CLz/F)显著降低,而平均驻留时间(MRT0-∞)和半衰期(t1/2)无显著性变化。结果表明辛伐他汀促进了非洛地平在大鼠体内的吸收。该实验为非洛地平和辛伐他汀可能存在的药物相互作用提供了理论参考。
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