【摘 要】
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CY-1-4是一种色胺酮类化合物,其抗肿瘤作用已被证实,但其水溶性差,且抗肿瘤作用机制尚未阐明。针对这些问题,本研究首先以聚己内酯[poly(caprolactone), PCL]和聚乙二醇-聚ε
【机 构】
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北京大学药学院北京市分子制药与新药传递系统重点实验室; 北京大学药学院国家仿生药物与天然药物重点实验室;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(31671017,81872809)
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CY-1-4是一种色胺酮类化合物,其抗肿瘤作用已被证实,但其水溶性差,且抗肿瘤作用机制尚未阐明。针对这些问题,本研究首先以聚己内酯[poly(caprolactone), PCL]和聚乙二醇-聚ε-己内酯[poly(ethylene glycol)-copoly(ε-caprolactone), PEG-PCL]为载体材料,通过纳米沉淀法制备了包载CY-1-4的纳米粒(CY-1-4 NPs)以改进其溶解性,测定CY-1-4 NPs对B16-F10细胞活性氧(reactive oxygen species, ROS)水平的影响、脂质活性氧抑制剂ferrostatin-1和铁螯合剂去铁胺(deferoxamine, DFO)对CY-1-4 NPs诱导B16-F10细胞死亡的修复作用及原卟啉(protoporphyrin IX, PPIX)对CY-1-4 NPs诱导B16-F10细胞死亡的促进作用,研究了CY-1-4 NPs诱导B16-F10的细胞毒是否存在铁死亡途径。结果表明,纳米化策略可明显改善CY-1-4的水溶性,所得纳米粒粒径约为116 nm,包封率约为83%,载药量约为4.80%。铁死亡机制验证结果表明, CY-1-4 NPs可以明显提高B16-F10细胞内ROS水平,ferrostatin-1和DFO可以一定程度抑制CY-1-4 NPs对B16-F10细胞的细胞毒作用,而PPIX可以促进CY-1-4 NPs对B16-F10细胞的细胞毒。上述结果均证明铁死亡是纳米化色胺酮类化合物CY-1-4诱导细胞死亡的机制之一。
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