【摘 要】
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目的设计合成冬凌草甲素衍生物,并检测其在t(8;21)白血病细胞中的活性。方法以冬凌草甲素为原料设计合成了15个冬凌草甲素衍生物。采用CCK-8(cell counting Kit-8试剂盒)法测
【机 构】
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上海交通大学医学院附属瑞金医院上海血液学研究所,
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目的设计合成冬凌草甲素衍生物,并检测其在t(8;21)白血病细胞中的活性。方法以冬凌草甲素为原料设计合成了15个冬凌草甲素衍生物。采用CCK-8(cell counting Kit-8试剂盒)法测定其对t(8;21)白血病细胞系Kasumi-1的抑制活性。结果与结论得到了3个系列共15种冬凌草甲素衍生物,其中8个化合物为未见文献报道的新化合物,15个化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。活性研究表明,化合物2b(IC50=0.18μmo.lL-1)、3b(IC50=0.23μmol.L-1)和4a(IC50=0.23μmol.L-1)等对Kasumi-1细胞的抑制活性显著强于冬凌草甲素(IC50=3.04μmol.L-1)。
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