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合成了一系列3－羟基－4（1H）－吡啶酮类衍生物，并研究了它们对5－脂氧合酶的抑制作用，发现6－聚代－3－羟基－4（1H）－吡啶酮化合物（2a-2e)对5－脂氧合酶具有显著抑制作用，特别是6－苯硫基－1－苯基－2－甲基－3－羟基－4（1H）－吡啶酮（2a)的抑制效果最好（IC50=2.52umol/L).6-位没有取代基的羟基吡啶酮类化合物对5－脂氧合酶却没有抑制作用，讨论了6－取代－3－羟基－4（1H）－吡啶酮类化合物对5－脂氧合酶的抑制作用机制。