目的对已上市的盐酸二甲双胍片进行人体生物等效性再评价。方法以原研药盐酸二甲双胍片(格华止)为参比制剂,采用转篮法考察格华止和国内8个厂家(A～H)的盐酸二甲双胍片的体外溶出度,并选择其中2个厂家的盐酸二甲双胍片作为受试制剂,进行人体生物等效性试验。24名健康男性受试者随机分组,于3个周期交叉服用受试制剂1、受试制剂2和参比制剂500 mg,采用LC-MS/MS测定血浆样本中二甲双胍的浓度,计算药动学参数及2种受试制剂相对于参比制剂的平均相对生物利用度,采用(1-2α)置信区间法评价2种受试制剂与参比制剂的生物等效性,以及2种受试制剂之间的生物等效性。结果 9个厂家的盐酸二甲双胍片的溶出度均符合2010年版《中国药典》中的规定,但B和H厂的盐酸二甲双胍片的溶出曲线与格华止的溶出曲线差异较大,选择B和H厂的盐酸二甲双胍片分别作为受试制剂1和受试制剂2。受试制剂1的平均相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(102.0±13.3)%、(101.9±13.3)%,受试制剂2的平均相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(94.6±14.7)%、(94.4±14.5)%。受试制剂1、受试制剂2和参比制剂的ρmax、AUC0-∞和AUC0-∞分别经对数转换后进行(1-2α)置信区间检验,2种受试制剂与参比制剂均具有生物等效性,2种受试制剂之间也具有生物等效性。结论盐酸二甲双胍片为生物不等效风险低的品种,可考虑根据体外溶出度试验豁免人体内生物等效性试验,即以体外溶出度评价代替上市前人体生物等效性评价或上市后人体生物等效性监测与再评价,以节约药品研发和监管成本,提高工作效率,减少人体不必要的药物暴露。