【摘 要】
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p21激活激酶(p21-activated kinases,PAKs)是小GTP酶Rho家族的成员Rac和Cdc42的下游靶蛋白,参与调节细胞骨架重构和细胞运动等多种生物功能.PAKs家族分为Ⅰ型PAKs(PAK1～3)和Ⅱ型PAKs(PA4～6),其中Ⅱ型PAKs在多种肿瘤中高表达,并与肿瘤的发生和预后密切相关.Ⅱ型PAKs对肿瘤的增殖、凋亡、侵袭和转移起到重要的调控作用,成为有研发前途的抗肿瘤靶点.本文从Ⅱ型PAKs在肿瘤领域的研究进展及其抑制剂在肿瘤中的作用进行综述,期望为开发选择性Ⅱ型PAKs抑制
【机 构】
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徐州医科大学药学院,江苏徐州221004;徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室,江苏徐州221004;徐州医科大学药学院,江苏徐州221004;徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室
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p21激活激酶(p21-activated kinases,PAKs)是小GTP酶Rho家族的成员Rac和Cdc42的下游靶蛋白,参与调节细胞骨架重构和细胞运动等多种生物功能.PAKs家族分为Ⅰ型PAKs(PAK1～3)和Ⅱ型PAKs(PA4～6),其中Ⅱ型PAKs在多种肿瘤中高表达,并与肿瘤的发生和预后密切相关.Ⅱ型PAKs对肿瘤的增殖、凋亡、侵袭和转移起到重要的调控作用,成为有研发前途的抗肿瘤靶点.本文从Ⅱ型PAKs在肿瘤领域的研究进展及其抑制剂在肿瘤中的作用进行综述,期望为开发选择性Ⅱ型PAKs抑制剂提供参考.
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