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红霉素是目前临床上应用最为广泛的大环内酯类抗生素，但由于其自身存在的致命弱点迫使科学家们不断探索改造红霉素结构的办法。组合生物合成是近些年来发展起来的获取大量非天然的天然产物的方法，尤其在红霉素改造中得到广泛的应用，目前用这一技术已合成100多种具有生物活性的红霉素类似物，所以该技术被认为是目前获取第三代红霉素的最有效途径之一。对组合生物合成在红霉素结构改造领域的研究做一简单的概述。