【摘 要】
：
目的：寻找转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效策略。方法：用酰腙作为N-甲基环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，合成了12个环丙沙星酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数
【机 构】
：
郑州澍青医学高等专科学校药学系,河南大学化学生物学研究所,中国药科大学新药研究中心
【基金项目】
：
国家自然科学基金面上项目20872028,21072045
论文部分内容阅读
目的：寻找转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效策略。方法：用酰腙作为N-甲基环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，合成了12个环丙沙星酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL603种癌细胞的生长抑制活性。结果：酰腙目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体环丙沙星。构-效关系表明，苯环带吸电子化合物的活性强于供电子化合物的活性，尤其带羧基和磺酰胺基化合物的活性强于其他取代基化合物的活性。结论：氟喹诺酮C-3羧基并非是抗肿瘤
其他文献
伴随着我国城市化进程的不断加快,房地产经济在国民经济中的地位逐渐地显现出来,房地产经纪不仅对各行各业的发展产生了影响,并且还充分地体现出居民物质生活水平。房地产经
目的：通过慢性不可预见性心理应激建立大鼠颞下颌关节损伤模型,探讨髁突的病理性改变和可能的作用机制。方法：选取7周龄雄性SD大鼠64只,分为空白对照（CON）组及心理应激（PS）组。PS组
宫颈癌是妇科常见的恶性肿瘤,其发病呈现逐年上升和年轻化的趋势。早期患者接受宫颈癌根治术后多数能长期生存,但术后患者阴道长度明显缩短,对其性生活造成不良影响,尤其是年
随着机器人技术的发展和国家政策的大力支持,机器人在工业生产中的应用越来越广泛。在打磨加工作业中,机器人也有着比数控机床柔性灵活、比手工打磨高效安全的优点,但打磨机
<正>思想即理性认识,是相对于感性认识而存在的,是对于感性认识加工的结果.函数思想,即用运动和变化的观点、集合与对应的思想,分析和研究数学问题中的数量关系,利用函数知识
为研究高校毕业生就业保障机制的构建问题,从构建高校毕业生就业保障机制的必要性和具体措施两个方面展开,构建的必要性包括：促进高校毕业生就业市场供求平衡的需要;扭转高校
[摘 要]目前加工贸易广泛涉及我国乡镇产业各个方面，在拉动国民经济健康发展、推动国内配套产业发展、促进国内产业结构调整和技术进步、利用内外资方面发挥了积极作用。但是，在加工贸易发展的同时，也存在着造成我国外贸依存度过高，冲击了国内相关原料工业的发展等负面影响。 [关键词]加工贸易；地位作用；转型升级 [中图分类号]F274 [文献标识码]A [文章编号]1005-6432（2012
<正>国务院总理李克强2017年12月6日主持召开国务院常务会议,部署加快推进政务信息系统整合共享,以高效便捷的政务服务增进群众获得感;确定推进公共资源配置领域政府信息公开
我国汽车产业发展十分迅速,汽车市场较为繁荣,汽车市场营销非常重要,其售后服务的方式和效果也较受买方关注,广大消费者对汽车车型、配置、价格、售后服务都有了更多选择的权
针对高校合作教育中学生党员的职责,结合合作教育的特点,采用了归纳分析的方法,挖掘了学生党员在合作教育中发挥的作用,探索了大学生党建与合作教育工作相互促进的路径。结果