目的:从与胆汁分泌有关的转运蛋白及中性粒细胞CD18分子的角度探讨龙胆泻肝丸(LD)清肝胆,利湿热的可能作用机制。方法:将20只大鼠分为4组:对照组,模型组,LD 5.0,2.5 g.kg-1(按生药计算)组。给药组每日ig给药1次,连续8 d,对照组和模型组ig等体积的蒸馏水。其中第5天给药1 h后,除对照组ig花生油外,其他各组大鼠按100 mg.kg-1 1次性igα-萘异硫氰酸酯(ANIT)花生油。第8天摘取大鼠肝脏,提取肝脏总RNA,RT-PCR检测多药耐药蛋白MDR1a,MDR1b,MDR2和多药耐药相关蛋白MRP1 mRNA,MRP2 mRNA的表达;眼眶静脉取抗凝血,流式细胞仪测定中性粒细胞CD18表达,血细胞计数仪测定白细胞及粒细胞总数。结果:模型组大鼠肝组织MDR1a,MDR1b mRNA表达显著增加(P<0.05,P<0.01),MDR2 mRNA,MRP2 mRNA分别有表达增加或降低的趋势,MRP1 mRNA的表达无明显变化。LD 5.0,2.5 g.kg-1对胆汁淤积大鼠的肝组织MDR1a,MDR1b,MDR2,MRP1,MRP2 mRNA表达均无明显影响。LD各给药组白细胞总数以及粒细胞总数有下降趋势,CD18荧光强度明显低于模型组(P<0.05或P<0.01)。结论:龙胆泻肝丸对ANIT诱导的胆汁淤积(类肝胆湿热证)具有利胆保肝作用,其作用机制主要与其抑制白细胞黏附,降低胆管炎症反应,减轻胆管损伤,从而有利于胆汁排泄有关,而与胆管上皮的转运体蛋白分子MDR,MRP关系可能不大。