含硼抗癌化合物的研究 Ⅳ.双(对-甲氧基苯基)硼酸α-氨基酸衍生物的合成及其抗癌活性

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本文通过双(对-甲氧基苯基)硼酸与各种α-氨基酸的反应,合成了十九个新化合物。初步药效试验表明双(对-甲氧基苯基)硼酸-d-亮氨酸酐(5(d))和双(对-甲氧基苯基)硼酸-d-蛋氨酸酐(6(d))对小白鼠EAC细胞分别有36.4%和49.5%的抑制率。化合物的结构均经元素分析和IR鉴定得到证实。 In this paper, nineteen new compounds were synthesized by the reaction of bis (p-methoxyphenyl) boronic acid with various α-amino acids. Preliminary pharmacodynamic tests have shown that d-methionine bis (p-methoxyphenyl) boronic acid-d-leucine anhydride (5 (d) ) Had 36.4% and 49.5% inhibition rate on mouse EAC cells respectively. The structures of the compounds were confirmed by elemental analysis and IR analysis.
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