【摘 要】
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采用哌啶氧化物自由基氧化法将四臂星形聚乙二醇（s PEG,Mn=4400）的端羟基氧化为端羧基,合成得到了一种端羧基四臂星形聚乙二醇（s PEG-CA）,并将其对苯甲酸雌二醇（EB）的17位羟基进行
【机 构】
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华南理工大学材料科学与工程学院,华南农业大学材料与能源学院
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采用哌啶氧化物自由基氧化法将四臂星形聚乙二醇（s PEG,Mn=4400）的端羟基氧化为端羧基,合成得到了一种端羧基四臂星形聚乙二醇（s PEG-CA）,并将其对苯甲酸雌二醇（EB）的17位羟基进行酯化修饰,得到四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药（s PEG-EB）,用红外光谱和核磁共振确认了各步合成产物的结构。研究结果表明,与EB原药相比,s PEG-EB在水中的有效溶解度提高了约1630倍。s PEG-EB在p H 7.2的模拟体液中的释药试验表明,其在0-2 d内具有良好的零级释药特征,2 d
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