【摘 要】
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基于已有的先导结构二氢吡啶酮骨架,为了得到对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制活性更强、亚型选择性更高的二氢吡啶酮类HDAC抑制剂,本文利用点击化学合成了27个新型的具有三氮唑
【机 构】
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长江职业学院生物医药学院,武汉大学生命科学学院,
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基于已有的先导结构二氢吡啶酮骨架,为了得到对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制活性更强、亚型选择性更高的二氢吡啶酮类HDAC抑制剂,本文利用点击化学合成了27个新型的具有三氮唑结构的二氢吡啶酮类HDAC抑制剂,其结构经过~1H NMR和HR-MS确证,并完成了初步的药理活性评价。结果显示,这些化合物均展现出了较强的HDAC1和HDAC6抑制活性以及体外抗肿瘤活性,部分化合物对HDAC1的抑制活性和抗肿瘤活性与先导化合物1A和阳性药物SAHA相比均有提高。尤其是化合物18g不仅对HDAC1展现出了最强的抑制活性,同时对PC-3和Hep G2也有最强的抑制活性。此外,目标化合物对正常的RWPE-1和VERO细胞没有毒性,而SAHA有毒性。
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