单次静脉和口服给予FZ在雄性C57BL6/J小鼠体内的药代动力学和血脑屏障通过性

来源 :2013年(第三届)中国药物毒理学年会暨药物非临床安全性评价研究论坛 | 被引量 : 0次 | 上传用户:q999666
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  目的 单次静脉(iV)和口服(po)分别给予C57BL6/J小鼠FZ,测定FZ在小鼠体内的药代动力学参数和生物利用度,评价药物血脑屏障透过情况.方法 实验分为口服给药组和静脉给药组.口服剂量为20 mg· kg-1·d-1,静脉剂量为20 mg ·kg-1·d-1.静脉和口服给药体积为1 ml·kg-1.化合物FZ所用溶媒为10% NMP/90% PEG-400.经口服和静脉给药后,各组动物分别在给药前,给药后30 min,1 h,2 h,4h,8h和12h采集血浆和脑组织.每个时间点3只小鼠用于血浆和脑组织采集.小鼠经心脏穿刺采血0.4 ml,肝素钠抗凝.血浆和脑组织采集后放置冰上.血液样本采集后放置于提前冷却的标记好的离心管中,并于30 min之内离心分离血浆(离心条件:8000 r·min-1,6 min,2~8℃).血浆和脑组织样本经LC-MS/MS进样分析,测定化合物FZ在小鼠血浆和脑组织中的浓度.
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