【摘 要】
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以4?-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入不同的酯基得到中间产物(B1-B12),然后在中间产物B1-B12的醛基位置引入氨基硫脲基团,共合成12个酯基取代缩胺基硫脲衍生物(C1-C12).C1-C12均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征.并测试了C1-C12化合物对酪氨酸酶的抑制活性,结果表明大多数酯基取代缩氨基硫脲衍生物对蘑菇酪氨酸酶IC50值小于10?μM,其中抑制活性最强的化合物为C2,其对酪氨酸酶的IC50值达到1.5?μM.随着酯基碳链长度的增加,这类化合物对酪氨酸
【机 构】
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广东轻工职业技术学院 生态环境技术学院,广东 广州 510300
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以4?-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入不同的酯基得到中间产物(B1-B12),然后在中间产物B1-B12的醛基位置引入氨基硫脲基团,共合成12个酯基取代缩胺基硫脲衍生物(C1-C12).C1-C12均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征.并测试了C1-C12化合物对酪氨酸酶的抑制活性,结果表明大多数酯基取代缩氨基硫脲衍生物对蘑菇酪氨酸酶IC50值小于10?μM,其中抑制活性最强的化合物为C2,其对酪氨酸酶的IC50值达到1.5?μM.随着酯基碳链长度的增加,这类化合物对酪氨酸酶的抑制活性逐渐降低.
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