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目的寻找并合成低毒、有较强抗肿瘤活性的哌嗪类化合物。方法和结果以1,4-二(3-溴丙酰基)哌嗪为先导物，合成了一系列1,4-二［3-(氨基硫代甲酰硫基)丙酰基］哌嗪类新化合物，并测试了这些化合物(4a-j)对8种瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结论体外抗肿瘤活性试验结果表明，大多数化合物显示一定的抗肿瘤活性，尤其是化合物4c，4d和4e，浓度在10 μmol.L-1时，对HL-60细胞抑制率分别为44%，90%和70%。