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目的寻找并合成低毒、有较强抗肿瘤活性的哌嗪类化合物。方法和结果以1,4-二(3-溴丙酰基)哌嗪为先导物,合成了一系列1,4-二[3-(氨基硫代甲酰硫基)丙酰基]哌嗪类新化合物,并测试了这些化合物(4a-j)对8种瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结论体外抗肿瘤活性试验结果表明,大多数化合物显示一定的抗肿瘤活性,尤其是化合物4c,4d和4e,浓度在10 μmol.L-1时,对HL-60细胞抑制率分别为44%,90%和70%。