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磺脲类降糖药物（SU）能与胰岛B细胞的细胞膜上的SU受体结合，使ATP敏感性钾通道关闭，使钾离子内流受限，细胞膜去极化，钙离子内流，促使胰岛素囊泡向细胞外释放胰岛素。SU应用使血糖得到控制后，其葡萄糖介导的B细胞胰岛素分泌功能可能获得改善。在2型糖尿病的整个自然病程中，胰岛B细胞功能呈进行性衰退，最终单独运用SU已无法使血糖达到满意控制， 需要联合用药或使用胰岛素治疗，