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咪唑啉受体(IR)具有I1R和I2R两个亚型,它们不是α2-肾上腺素受体的亚型。I2R位于单胺氧化酶(MAO)上,是MAO的调节位点。IR不是G蛋白偶联受体,其内源性配基很可能由胍丁胺和其它活性物质组成的可乐定替代物。IR除与中枢降压、排钠利尿有关外,还具有促胰岛素分泌、神经保护和抗血管平滑肌增生等作用。刺激胰岛素分泌的作用位点既非I1R,又非I2R,可能是IR的一个新亚型。