目的建立检测大鼠尾静脉给药后血浆中青蒿素含量的高效液相色谱法（HPLC）,来研究青蒿素在大鼠体内的药代动力学过程。方法以Wistar大鼠为模型动物,以蒿甲醚为内标,采用HPLC法测定大鼠血浆样品中青蒿素的含量,并计算药代动力学参数。结果大鼠血浆样品中青蒿素在4.67⁴67.2μg·ml^-1范围内线性关系良好,定量限为4.67μg·ml^-1。青蒿素的日内和日间精密度均小于10%,准确度在85%¹15%范围内。用二室模型拟合大鼠尾静脉注射青蒿素的药时曲线为最佳,主要的药动学参数为:T_max:2 min;C_max:89.23μg·ml^-1;t_1/2α:3.37 min;t_1/2β:42.87 min。结论建立了测定大鼠血浆中青蒿素含量的HPLC法,此法适用于青蒿素在大鼠体内的药代动力学研究,青蒿素在大鼠体内的动力学行为符合二室模型。