5-氨基-4-甲基噻唑-2-甲酰芳胺类化合物的合成及其生物活性

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以拌种灵结构为先导,设计并合成了17个5-氨基-4-甲基噻唑-2-甲酰芳胺拌种灵类似物,其结构均经1H NMR,13C NMR,HRMS及IR确证.初步离体生物活性测试结果表明,大多目标化合物的杀菌活性高于对照物拌种灵.其中1个化合物对番茄早疫的杀菌活性是对照样拌种灵的2.6倍;5个化合物对黄瓜枯萎的杀菌活性是拌种灵的2倍以上.16个化合物对西瓜炭疽和水稻恶苗的杀菌活性均高于阳性对照,其中7个化合物对西瓜炭疽的杀菌活性高于阳性对照一倍以上. In this study, 17 5-amino-4-methylthiazole-2-carboxamide compounds were designed and synthesized by the method of seed dressing. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR, HRMS and IR .The results of preliminary in vitro biological activity test showed that the activity of most of the target compounds was higher than that of the control seedlings.Among them, the fungicidal activity of one of the compounds on early weeping tomato was 2.6 times higher than that of the control seedling, The wilting bactericidal activity was more than 2 times of seed dressing.The antibacterial activity of 16 compounds against watermelon anthracnose and rice seedlings were higher than that of positive control, of which 7 compounds had more than double bactericidal activity against watermelon anthracnose than positive control.
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