【摘 要】
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以2-氨基-4′-氟二苯甲酮和3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯为原料,在质子酸催化下缩合得到2-环丙基-4-(4′-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯,再在-78℃条件下通过LiAlH4还原,得降血脂药匹伐
【机 构】
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南京工业大学制药与生命科学学院,中国药科大学药学院
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以2-氨基-4′-氟二苯甲酮和3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯为原料,在质子酸催化下缩合得到2-环丙基-4-(4′-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯,再在-78℃条件下通过LiAlH4还原,得降血脂药匹伐他汀(Pitavastatin)的重要中间体2-环丙基-4-(4′-氟苯基)-3-喹啉甲醛,总收率64.4%。采用一步还原获得目标产物,省略了从酯还原成相应醇的过程,缩短了反应步骤,简化了操作。化合物的结构经MS、1HNMR确证。
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