【摘 要】
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目的合成具有抗肿瘤活性的异噁唑类化合物。方法采用回流、氮气保护等条件，以中间体N-[[3-E3-氟-4-（1-哌嗪基）苯基]-4，5-二氢-5-异噁唑]甲基]乙酰胺的哌嗪基对位进行不同基团取代
【机 构】
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天津药物研究院天津新药设计与发现重点实验室
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目的合成具有抗肿瘤活性的异噁唑类化合物。方法采用回流、氮气保护等条件，以中间体N-[[3-E3-氟-4-（1-哌嗪基）苯基]-4，5-二氢-5-异噁唑]甲基]乙酰胺的哌嗪基对位进行不同基团取代，合成异噁唑系列衍生物，并检测所得化合物的抗肿瘤活性。通过分子对接方法考察了合成化合物与Hsp90蛋白酶结合的模式。结果12个新化合物的结构经↑1H—NMR确证。有6个化合物的肿瘤抑制率〉30%，根据分子对接结合模式找出了取代基的结构改造方向。结论合成的部分化合物具有抑制肿瘤的活性。
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