合成补骨脂素的工艺改进

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我们曾于一九七四年开始以间苯二酚为原料,经缩合、还原、环合、脱氢的反应路线合成了补骨脂素。简化了文献报道的合成路线,降低了成本。一九七五年十月,我们在上海第二制药厂,同工人相结合以工业规格的原料进行了实验室规模的放大试验,收率较小试验略有提高。唯脱氢反应仍采用价格昂贵的钯-碳触媒,使合成补骨脂素的成本仍很高。为了更便于工业生产,扩大它在妇科止血和其它方面的临床应用,进一步改进工艺是很必要的。我们参照用硫脱氢的类似反应,试验以硫代替钯-碳触媒合成补骨脂素的新方法,于一九七六年三月初获得成功。
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