【摘 要】
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γ-氨基丁酸B受体(GABAB receptor,GABABR)是最具有药理学意义的药物靶点之一,具有复杂而精细的激活机制。传统的GABABR靶点药物开发集中于激动剂和拮抗剂,这类药物受到多种
【机 构】
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华中科技大学生命科学与技术学院分子生物物理教育部重点实验室,
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γ-氨基丁酸B受体(GABAB receptor,GABABR)是最具有药理学意义的药物靶点之一,具有复杂而精细的激活机制。传统的GABABR靶点药物开发集中于激动剂和拮抗剂,这类药物受到多种因素的制约,包括较强的副作用、药物代谢困难、机体耐药性明显等。变构剂结合于正构位点之外,能够调节GABABR异源二聚体亚基或结构域间的相互作用。正向变构剂(positiveallosteric modulators,PAMs)和负向变构剂(negative allosteric modulators,NAMs)分别可以提高或降低GABABR的活性,并具有较高的特异性和药物安全性,同时还能够保持GABABR信号在时间和空间上的可控性。变构剂为GABABR靶点药物开发提供了新思路。
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