尼群地平对呋喃氟尿嘧啶的增效作用

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我们用尼群地平(Nitrendipin)和氟尿嘧啶(5-Fu)或其衍生物呋喃氟尿嘧啶(FT─207)配伍,5μg/ml的Nitr使5-Fu对L─1210细胞的体外杀伤力增加2.8倍(IC50由0.70μg/ml降至0.25μg/ml),10μg/ml的Nitr使5-Fu对SGC─7901细胞的杀伤力提高3.1倍(IC50从1.25μg/ml降至0.41μg/ml);FT─207联合2mg的Nitr治疗小鼠肉瘤S─180使抑瘤率从33%增至57%(P<0.001);高效液相色谱仪提示联合用药提高了肿瘤细胞内5-Fu的药物浓度(提高32%)。试验结果证明钙通道阻滞剂Nitr能提高抗代谢类抗肿瘤药物FT─207的抗肿瘤效应。 We used 5-Fu Nitrofurandone (5-Fu) or its derivative Furan Fluorouracil (FT ─207) compatibility, 5μg / ml Nitr 5-Fu on L ─ 1210 cells in vitro cytotoxicity increased by 2.8 (IC50 from 0.70μg / ml to 0.25μg / ml) and 10μg / ml Nitr increased the lethality of 5-Fu to SGC-7901 cells by 3.1-fold (IC50 decreased from 1.25μg / ml To 0.41μg / ml); FT-207 combined with 2mg of Nitr treatment of mouse sarcoma S ─ 180 increased the inhibitory rate from 33% to 57% (P <0.001); high performance liquid chromatography suggested a combination therapy Increased 5-Fu drug concentration in tumor cells (32% increase). The experimental results show that Nitr, a calcium channel blocker, can enhance the anti-tumor effect of anti-metabolite antitumor drug FT-207.
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