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糖尿病是一种常见病、多发病。随着医疗技术的发展,治疗糖尿病的口服药也越来越多。这类药物可分为磺脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及促胰岛素分泌剂等。那么,这些药都有哪些特点,在应用时应注意哪些事项呢?
◆磺脲类降糖药
此类药物可通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,增加机体组织器官对胰岛素的敏感性而起到降糖的作用。目前,临床常用的磺脲类药物有第一代D860;第二代优降糖、达美康、美吡哒、克糖利和糖适平等;第三代格列美脲等。其中,优降糖的降糖作用最强,但因其在体内代谢的速度较慢,且易引起低血糖反应,故70岁以上的老年人应慎用;达美康在降糖的同时,还有抑制血小板聚集的作用,可用于防治糖尿病并发症;美吡哒的降糖作用仅次于优降糖,且美吡哒在体内的代谢速度较快,不易引起低血糖反应,是一种安全有效的降糖药;糖适平进入人体后,其代谢产物主要经胆道排出体外,不受肾功能影响,是糖尿病肾病患者的首选降糖药;格列美脲对部分继发性磺脲类药物失效(长期服用磺脲类药物治疗,使机体对其敏感性下降的一种现象)的2型糖尿病患者疗效明显,尤其是与胰岛素合用时,可减少胰岛素的用量。
磺脲类降糖药可引起低血糖、消化不良、恶心、黄疸、白细胞减少、皮肤瘙痒及过敏等不良反应,因此,病人在使用时应注意下列事项:①服用时应从小剂量开始,同时密切监测血糖,尤其是老年病人;②餐前半小时用药疗效最佳;③每日用药剂量不可过大,优降糖不应超过15毫克,达美康不应超过240毫克,美吡哒不应超过30毫克;④在高血糖得到纠正后,胰岛B细胞分泌胰岛素的功能可能会有所改善,此时病人应及时调整磺脲类药物的用药剂量,以免发生低血糖反应;⑤用药期间若运动量过大易诱发低血糖反应,尤其是老年人;⑥一般情况下,两种磺脲类药物不能同时服用。
◆双胍类药物
此类药物可通过改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性,减少肠道对葡萄糖的吸收,抑制糖原异生由非糖物质转变为葡萄糖和糖原的过程,以及增加外周组织对葡萄糖的吸收,从而起到降糖的作用。常用的双胍类降糖药包括苯乙双胍降糖灵和二甲双胍不同厂家生产的二甲双胍有不同的名称,如降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止等。
降糖灵有导致乳酸性酸中毒的危险,在欧美国家已被禁止使用。二甲双胍有较强的水溶性,不易引发酸中毒,现已被广泛用于治疗轻、中度2型糖尿病。它的特点是:①应用范围广,是肥胖、血胰岛素明显高者的首选降糖药;②在治疗剂量内,很少诱发乳酸性酸中毒;③不增高病人血中胰岛素的水平,不增加病人的体重,可起到保护胰岛B细胞功能的作用;④有阻止或延缓部分人群由葡萄糖耐量减低(IGT)状态发展为糖尿病的作用;⑤可降低血中胆固醇及甘油三酯的水平;⑥可以和磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物类、促胰岛素分泌剂及胰岛素等降糖药联用;⑦单用该药,一般不会引起低血糖反应;⑧降糖效果与用药剂量之间存在剂量——效应关系,即用药剂量越大,降糖效果越明显,每日用药的最小有效剂量为0.5g,最佳剂量为2.0g,最大剂量为2.5g。
20%~30%的糖尿病病人在服用二甲双胍后会出现食欲下降、口腔中有金属味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻等消化道反应,但在用药一段时间后,这些不良反应多会自行消失。如果病人在用药时先从小剂量开始,或选择在进餐时或进食后服药,上述症状就会减轻。需指出的是,肝肾功能不全、心衰、严重贫血、缺氧等患者禁用双胍类药物。
◆α-葡萄糖苷酶抑制剂
此类药物可抑制肠系膜内α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道吸收碳水化合物的速度,起到降低病人餐后血糖的作用。临床常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有拜唐平、倍欣等。这类药物的特点:①主要用于治疗以餐后血糖升高为主的2型糖尿病病人,尤其是肥胖及老年病人;②单独使用不引起低血糖;③有降低血胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平的作用;④可与磺脲类、双胍类或胰岛素合用;⑤可阻止或延缓部分人群因糖耐量减低发展为糖尿病。
α-葡萄糖苷酶抑制剂主要的副作用是可引起腹胀、腹痛、腹泻等症状,单独使用,不易引起低血糖。但在与磺脲类降糖药物或胰岛素合用时,病人可能会出现低血糖反应,此时应立即服用葡萄糖治疗,而服用其它糖类或食物则没有效果。
◆噻唑烷二酮衍生物
此类药是一种新型的胰岛素增敏剂,可以增加肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性,达到降低血糖的作用。现在临床常用的制剂有罗格列酮(国内常用的商品名为文迪雅)、吡格列酮(国内常用的商品名为艾丁)。这类药物的特点:①有改善血脂代谢,降低甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),增加高密度脂蛋白(HDL)的作用;②有抗氧化、降低舒张压和保护肾脏的作用;③单独用药,不易引起低血糖;④与磺脲类药物联用,可明显改善病人对磺脲类药物的敏感性,有效地控制因服用磺脲类药物失效的病人的血糖水平。
噻唑烷二酮类药的主要副作用是可引起水肿,只是水肿一般较轻。需提醒的是,长期用药者应定期查肝功能,肝病和心功能不全者应慎用此药。
◆促胰岛素分泌剂
促胰岛素分泌剂又称餐时胰岛素分泌剂,是一种模拟生理性胰岛素分泌的新型降糖药。瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈即属于该类药物。这类药物的特点:①进入人体后起效快,代谢也快,不易引起低血糖反应;②在餐前服用,不进餐则不用药;③可有效地控制病人的全日平均血糖水平,延缓或阻止糖尿病并发症的发生和发展;④副作用较小,老年糖尿病病人及轻度的糖尿病肾病患者也适用。
促胰岛素分泌剂的主要副作用是可引起轻度的胃肠道不适。严重肝肾功能不全者禁用。
◆磺脲类降糖药
此类药物可通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,增加机体组织器官对胰岛素的敏感性而起到降糖的作用。目前,临床常用的磺脲类药物有第一代D860;第二代优降糖、达美康、美吡哒、克糖利和糖适平等;第三代格列美脲等。其中,优降糖的降糖作用最强,但因其在体内代谢的速度较慢,且易引起低血糖反应,故70岁以上的老年人应慎用;达美康在降糖的同时,还有抑制血小板聚集的作用,可用于防治糖尿病并发症;美吡哒的降糖作用仅次于优降糖,且美吡哒在体内的代谢速度较快,不易引起低血糖反应,是一种安全有效的降糖药;糖适平进入人体后,其代谢产物主要经胆道排出体外,不受肾功能影响,是糖尿病肾病患者的首选降糖药;格列美脲对部分继发性磺脲类药物失效(长期服用磺脲类药物治疗,使机体对其敏感性下降的一种现象)的2型糖尿病患者疗效明显,尤其是与胰岛素合用时,可减少胰岛素的用量。
磺脲类降糖药可引起低血糖、消化不良、恶心、黄疸、白细胞减少、皮肤瘙痒及过敏等不良反应,因此,病人在使用时应注意下列事项:①服用时应从小剂量开始,同时密切监测血糖,尤其是老年病人;②餐前半小时用药疗效最佳;③每日用药剂量不可过大,优降糖不应超过15毫克,达美康不应超过240毫克,美吡哒不应超过30毫克;④在高血糖得到纠正后,胰岛B细胞分泌胰岛素的功能可能会有所改善,此时病人应及时调整磺脲类药物的用药剂量,以免发生低血糖反应;⑤用药期间若运动量过大易诱发低血糖反应,尤其是老年人;⑥一般情况下,两种磺脲类药物不能同时服用。
◆双胍类药物
此类药物可通过改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性,减少肠道对葡萄糖的吸收,抑制糖原异生由非糖物质转变为葡萄糖和糖原的过程,以及增加外周组织对葡萄糖的吸收,从而起到降糖的作用。常用的双胍类降糖药包括苯乙双胍降糖灵和二甲双胍不同厂家生产的二甲双胍有不同的名称,如降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止等。
降糖灵有导致乳酸性酸中毒的危险,在欧美国家已被禁止使用。二甲双胍有较强的水溶性,不易引发酸中毒,现已被广泛用于治疗轻、中度2型糖尿病。它的特点是:①应用范围广,是肥胖、血胰岛素明显高者的首选降糖药;②在治疗剂量内,很少诱发乳酸性酸中毒;③不增高病人血中胰岛素的水平,不增加病人的体重,可起到保护胰岛B细胞功能的作用;④有阻止或延缓部分人群由葡萄糖耐量减低(IGT)状态发展为糖尿病的作用;⑤可降低血中胆固醇及甘油三酯的水平;⑥可以和磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物类、促胰岛素分泌剂及胰岛素等降糖药联用;⑦单用该药,一般不会引起低血糖反应;⑧降糖效果与用药剂量之间存在剂量——效应关系,即用药剂量越大,降糖效果越明显,每日用药的最小有效剂量为0.5g,最佳剂量为2.0g,最大剂量为2.5g。
20%~30%的糖尿病病人在服用二甲双胍后会出现食欲下降、口腔中有金属味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻等消化道反应,但在用药一段时间后,这些不良反应多会自行消失。如果病人在用药时先从小剂量开始,或选择在进餐时或进食后服药,上述症状就会减轻。需指出的是,肝肾功能不全、心衰、严重贫血、缺氧等患者禁用双胍类药物。
◆α-葡萄糖苷酶抑制剂
此类药物可抑制肠系膜内α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道吸收碳水化合物的速度,起到降低病人餐后血糖的作用。临床常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有拜唐平、倍欣等。这类药物的特点:①主要用于治疗以餐后血糖升高为主的2型糖尿病病人,尤其是肥胖及老年病人;②单独使用不引起低血糖;③有降低血胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平的作用;④可与磺脲类、双胍类或胰岛素合用;⑤可阻止或延缓部分人群因糖耐量减低发展为糖尿病。
α-葡萄糖苷酶抑制剂主要的副作用是可引起腹胀、腹痛、腹泻等症状,单独使用,不易引起低血糖。但在与磺脲类降糖药物或胰岛素合用时,病人可能会出现低血糖反应,此时应立即服用葡萄糖治疗,而服用其它糖类或食物则没有效果。
◆噻唑烷二酮衍生物
此类药是一种新型的胰岛素增敏剂,可以增加肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性,达到降低血糖的作用。现在临床常用的制剂有罗格列酮(国内常用的商品名为文迪雅)、吡格列酮(国内常用的商品名为艾丁)。这类药物的特点:①有改善血脂代谢,降低甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),增加高密度脂蛋白(HDL)的作用;②有抗氧化、降低舒张压和保护肾脏的作用;③单独用药,不易引起低血糖;④与磺脲类药物联用,可明显改善病人对磺脲类药物的敏感性,有效地控制因服用磺脲类药物失效的病人的血糖水平。
噻唑烷二酮类药的主要副作用是可引起水肿,只是水肿一般较轻。需提醒的是,长期用药者应定期查肝功能,肝病和心功能不全者应慎用此药。
◆促胰岛素分泌剂
促胰岛素分泌剂又称餐时胰岛素分泌剂,是一种模拟生理性胰岛素分泌的新型降糖药。瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈即属于该类药物。这类药物的特点:①进入人体后起效快,代谢也快,不易引起低血糖反应;②在餐前服用,不进餐则不用药;③可有效地控制病人的全日平均血糖水平,延缓或阻止糖尿病并发症的发生和发展;④副作用较小,老年糖尿病病人及轻度的糖尿病肾病患者也适用。
促胰岛素分泌剂的主要副作用是可引起轻度的胃肠道不适。严重肝肾功能不全者禁用。