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Judah Folkman1971年在《新英格兰医学杂志》上发表具有开创性意义的文章：Tumoranagiogensis：therapeutic implications，首次系统提出肿瘤血管生成的学说以及抗血管生成治疗的设想、机制。此后大量研究显示，以肿瘤新生血管作为治疗靶点，与直接针对肿瘤细胞的传统化疗相比具有“两高（高靶向性、高作用效率）、两低（低不良反应、低耐药性）”的优势。但遗憾的是，目前肿瘤抗血管生成治疗研究在动物实验中显示出的效果，远远大于应用于人体后的疗效，从而严重影响了其临床应用。因此，