【摘 要】
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22个新的杂环酮腙及其类似物被合成,其对结核分枝杆菌菌株H37Rv的抑菌活性被测定.这些化合物都显示出抑菌活性.其中,化合物(1E,4E)-1,5-二(5’-溴-2’-噻吩基)-1,4-戊二烯-3-
【机 构】
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华东师范大学化学系,同济大学附属上海肺科医院上海市结核病(肺)重点实验室,
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22个新的杂环酮腙及其类似物被合成,其对结核分枝杆菌菌株H37Rv的抑菌活性被测定.这些化合物都显示出抑菌活性.其中,化合物(1E,4E)-1,5-二(5’-溴-2’-噻吩基)-1,4-戊二烯-3-酮-(1’,4’,5’,6’-四氢嘧啶基)腙(1d)的MIC90为2μg/m L,显示出最高的抑菌活性;同时该化合物对单耐异烟肼菌株242、耐多药菌株2312和广泛耐药菌株1220的MIC90值分别为0.25,1.0和0.5μg/m L,也表现出很好的抑菌作用.
Twenty-two new heterocyclic ketohydrazones and their analogues were synthesized and their antibacterial activity against Mycobacterium tuberculosis strain H37Rv was determined.These compounds all showed antibacterial activity.The compounds (1E, 4E) -1, (1 ’, 4’, 5 ’, 6’-tetrahydropyrimidinyl) hydrazone (1d) MIC90 of 2μg / m L showed the highest antibacterial activity. Meanwhile, the MIC90 values of this compound against mono-isoniazid-resistant strain 242, multidrug-resistant strain 2312 and the drug-resistant strain 1220 were 0.25, 1.0 and 0.5 μg / m L, also showed good antibacterial activity.
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