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经7步反应,合成了未见文献报道的28个4-位上以L-构型或D-构型的α-氨基酸取代的苯并吡喃类化合物,其中包括6对已分离开的旋光纯的非对映异构体。离体扩血管活性实验表明,化合物17bB、18bA的扩血管活性比pinacidil强10倍或以上,化合物9b、15bB、16bA的扩血管活性与pinacidil相当,有效化合物扩血管活性具有钾通道开放剂的典型药理学特征。