【摘 要】
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药物特质性毒性反应能够引发严重的药物毒副作用甚至危及患者生命。含有警惕结构的药物在体内能够产生活性代谢物,这是药物发生特质性毒性反应的一个重要原因。优化药物分子
【机 构】
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中国药科大学药学院; 中国科学院上海药物研究所受体结构与功能重点实验室;
【基金项目】
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国家杰出青年科学基金资助项目(81025017)
论文部分内容阅读
药物特质性毒性反应能够引发严重的药物毒副作用甚至危及患者生命。含有警惕结构的药物在体内能够产生活性代谢物,这是药物发生特质性毒性反应的一个重要原因。优化药物分子中的警惕结构以及通过结构改造避免警惕结构产生活性代谢物,是药物早期研发中降低药物毒性风险的重要手段。本文通过比对上市与撤市药物,运用实例阐述降低药物毒性风险的结构改造策略,包括封闭代谢位点、改变代谢途径、降低警惕结构反应性、生物电子等排以及前药等。
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