【摘 要】
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目的:研究空腹及餐后单剂量口服盐酸莫西沙星片的药代动力学特征,并以Bayer Pharma AG生产的盐酸莫西沙星片作为参比制剂,比较二者的药动学参数,评价两制剂的人体生物等效性.方法:采用单中心、随机、开放、两周期、自身交叉的设计,空腹和餐后给药生物等效性研究各纳入23例健康受试者,每周期单次口服受试制剂或参比制剂0.4 g,采取HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点莫西沙星的血药浓度,计算主要药代动力学参数,评价受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度及生物等效性.结果:空腹组受试者服用受试制剂T和
【机 构】
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中南大学湘雅药学院,长沙410013 ,湖南;中南大学湘雅三医院临床药理中心,长沙410013 ,湖南;中南大学湘雅三医院药剂科,长沙410013 ,湖南;上海药明康德新药开发有限公司,上海20013
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目的:研究空腹及餐后单剂量口服盐酸莫西沙星片的药代动力学特征,并以Bayer Pharma AG生产的盐酸莫西沙星片作为参比制剂,比较二者的药动学参数,评价两制剂的人体生物等效性.方法:采用单中心、随机、开放、两周期、自身交叉的设计,空腹和餐后给药生物等效性研究各纳入23例健康受试者,每周期单次口服受试制剂或参比制剂0.4 g,采取HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点莫西沙星的血药浓度,计算主要药代动力学参数,评价受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度及生物等效性.结果:空腹组受试者服用受试制剂T和参比制剂R后,莫西沙星的主要药代动力学参数为:Cmax(3476.0±855.2),(3632.6±1011.3)ng/mL;Tmax 1.50(0.25,4.00),2.50(0.25,4.00)h;AUC0-t(54972.81±11400.81),(56757.41±12670.53)h·ng·mL-1;AUC0-∞(56791.17±11681.08),(58574.37±13072.17)h·ng·mL-1;T1/2(14.13±2.40),(13.85±2.44)h.餐后组受试者服用受试制剂T和参比制剂R后,盐酸莫西沙星的主要药代动力学参数为:Cmax(3744.3±819.2),(3569.1±653.8)ng/mL;Tmax 1.50(0.50,4.00),1.50(0.50,4.00)h;AUC0-t(51613.98±10725.93),(52322.70±10189.50)h·ng·mL-1;AUC0-∞(53585.13±10954.51),(54207.13±10313.28)h·ng·mL-1;T1/2(14.47±3.71),(14.53±3.04)h.空腹组和餐后组的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均数比值90％CI均落在80.00％～125.00％之间.结论:空腹和餐后状态下受试制剂T与参比制剂R(拜复乐?)具有生物等效性且安全性良好.
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