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二氢叶酸还原酶(DHFR)是细菌存活所必需的酶,它参与四氢叶酸最初的合成以及由脱氧尿苷酸合成胸苷酸过程中再氧化后的再循环,因此已被鉴定为抗菌药物开发的靶点。在不同物种间,该酶的氨基酸序列存在显著差异,其在细菌和哺乳动物间的同源性小于30%,且细菌和哺乳动物间DHFR的活性部位有极大区别。因此,DHFR成为具潜在抗菌活性的强效和选择性抑制剂开发的一个极佳靶点。