【摘 要】
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对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高（93.1%
【机 构】
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西北大学陕西省生物医药重点实验室/生命科学学院; 西安市食品药品监督检验所;
【基金项目】
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陕西省自然科学基金资助项目(2014JM4095,2018JM7059);西安市科技计划资助项目(2017085CG/RC048(XBDX001));陕西省教育厅重点实验室计划资助项目(16JS110);西北大学教学改革计划资助项目(JX17088)
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对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高（93.1%）,产品纯度好（99.9%）,后处理方便.用此方法合成出了14个色胺酮衍生物,5个未见报道。采用MTT法检测合成的色胺酮衍生物对A549,HCT116及PC12肿瘤细胞增殖的影响,结果发现所合成的化合物对3种肿瘤细胞均有较好的抑制增值的作用。其中,8-硝基色胺酮和8,7/9-二氯色胺酮对A549具有较好的抑制活性IC50分别为:1.35,0.99μmol/L,表明此类化合物具有潜在的抗肿瘤活性。
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