培高利特对黑质多巴胺神经元放电活动的激动作用(英文)

来源 :Acta Pharmacologica Sinica | 被引量 : 0次 | 上传用户:huangxianhua007
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目的:研究D_2受体激动剂培高利特(pergolide,Per)对大鼠黑质多巴胺(DA)神经元放电活动的影响,并与溴隐亭(bromocriptine,Bro)作比较,同时验证Per在整体动物有无D_1激动剂性质.方法:胞外单细胞电活动记录技术. 结果:二个药物均能抑制敏感及不敏感的DA神经元自发放电活动.Per的ID_(50)值为11.9μg kg~-1),而Bro为7.8 mg kg~(-1),Per比后者强很多.选择性D_2受体拮抗剂螺哌隆(spiperone,0.25 mg kg~(-1))或者选择性D_1受体拮抗剂Sch-23390(1—2 mg kg~(-1))可以减弱放电抑制.然而Bro引起的放电抑制并不都能为spiperone所减弱.结论:Per在整体动物有很强的D_2受体激动剂作用,比Bro强650倍.也有弱的D_1受体激动剂的性质. OBJECTIVE: To investigate the effect of Pergolide (Per_2), a D 2 receptor agonist, on the discharge activity of dopamine (DA) neurons in the substantia nigra of rats and to compare with bromocriptine (Bro) Animals with and without D_1 agonist properties.Methods: Extracellular single cell recording of electrical activity.Results: Both drugs can inhibit the spontaneous activity of sensitive and insensitive DA neurons.Per ID_ (50) value of 11.9μg kg ~ 1), while Bro was 7.8 mg kg ~ (-1), and Per was more potent than the latter.The selective D_2 receptor antagonist spiperone (0.25 mg kg -1) or selective D_1 However, the inhibition of discharge induced by Bro was not all weakened by spiperone.Conclusion: Per had a strong D 2 in whole animals Receptor agonist effect, 650 times stronger than Bro. There are also weak D 1 receptor agonist properties.
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